非甾体抗炎药 （转自维客网）

阿吴姐姐

                           非甾体抗炎药

non-steroidal anti-inflammatory drugs
　　具有消炎、抗风湿作用而化学结构又不同于肾上腺皮质激素类的一类药物。因具有解热止痛作用，故曾归属解热镇痛药。如水杨酸类和吡唑酮类等。这类药物的不良反应比甾体药物小。甾体激素类的化学结构为 4个方块和3个支链,形态与汉字的“甾”相似，故得名。这类药物有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的作用，也称为甾体抗炎药（见肾上腺皮质激素类药）。目前，阿司匹林还广泛用于预防冠状动脉血栓形成。
　　
作用主要有以下几方面。
　　解热 阿司匹林、扑热息痛等能阻断发热介质前列腺素E(PGE)的生物合成，系抑制花生四烯酸转变为前列腺素内过氧化物过程中的环化加氧酶所致。
　　镇痛 　前列腺素可使痛觉感受器对组胺或缓激肽敏感化，阿司匹林、扑热息痛等均可抑制中枢的前列腺素合成酶，故有镇痛作用。本类药物对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等钝痛疗效较好，而对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。由于本类药物无成瘾性，也不抑制呼吸，且不影响精神状态及其他感觉功能，故临床广泛地用于各种钝痛的治疗。
　　抗炎、抗风湿 其抗炎、抗风湿作用是多方面的,如抑制缓激肽的合成、稳定溶酶体膜等，主要是抑制前列腺素合成酶所致,因为炎症时,溶酶体释出磷酸酯酶，此酶能促进花生四烯酸的释放，进一步在合成酶的作用下，合成各种前列腺素。
　　本类药物除非那西汀、扑热息痛外，均有较强的抗炎、抗风湿作用，以阿司匹林和扑热息痛比较，阿司匹林又有疗效好、不良反应较小的特点，故为抗炎、抗风湿的首选药。
　　抗血栓(抗血小板聚集) 　阿司匹林等通过抑制环氧化酶而对血小板聚集有强大的、不可逆的抑制作用。这一作用在阻止血栓形成中具有重大意义，因此在临床上已广泛用于冠状动脉及脑血管栓塞等疾病的防治。
　　
      常用药物主要有以下几类。
　　水杨酸类 　乙酰水杨酸（阿司匹林；醋柳酸）常用其片剂，为肠溶片。
　　① 作用和用途。解热、镇痛作用温和而确实，抗炎、抗风湿作用较强，用于各种钝痛及风湿热、急性风湿性关节炎、类风湿性关节炎等，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎的首选药物。本品有抗凝血作用，用于预防术后血栓形成、动脉粥样硬化、暂时性脑缺血、心肌梗死等。还可用于胆道蛔虫病及痛风病的治疗。
　　② 用法。本品口服易吸收,服后2小时血浆浓度达高峰。本品广泛地分布于各组织，能透入关节腔、脑脊液、乳汁及胎盘。在肝脏代谢，主要以代谢物形式从尿排出，碱性尿可促其解离而使排泄加快。
　　③ 用量。根据不同的用途而采取不同的剂量。
　　④ 不良反应。胃肠道反应可有上腹不适、恶心、呕吐等，也可引起胃溃疡及胃出血，出血量与用量成正比。可延长出血时间，这与其抗血小板聚集，阻碍血栓烷A2(TxA2)形成有关。长期应用可抑制凝血酶原的合成，导致全身出血倾向，可伴服维生素 K以预防。水杨酸样反应为慢性中毒症状，表现为头痛、头晕、耳鸣、视听力减退，重者区吐、 谵妄、脱水、 高热、虚脱、昏迷而危及生命。停药后，静滴输液及碳酸氢钠以加速排出。少数病人出现皮疹、哮喘、血管性水肿或粘膜充血等过敏反应。其中以哮喘为最多见。有哮喘病史的中老年女性更应注意。水杨酸类在动物实验中有致畸作用，常量的阿司匹林也可抑制人工培养的人胚细胞生长。临床证明应用阿司匹林可引起贫血、分娩时出血过多、预产期延长及死胎等。本品与布洛芬合用可使其血浓度降低，故应避免。
　　苯胺类 　代表药物为非那西丁及扑热息痛，后者又是非那西丁在体内起解热镇痛作用的代谢产物，药用其化学合成品。
　　对乙酰氨基酚（扑热息痛；醋氨酚），常用其0.5g片剂。有解热、镇痛作用，对胃肠刺激性小，且不引起出血,故较阿司匹林安全。解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用则较弱。口服后吸收快而完全，服后30～60分钟血药浓度达高峰，经肝代谢而由肾排出。半衰期为2～4小时。常用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛等。
　　非那西汀在治疗量时，对某些敏感患者偶可引起高铁血红蛋白症而出现紫绀，还有厌食、恶心等反应。高铁血红蛋白的聚集，还可导致溶血，主要是非那西汀所产生的对氨基苯乙醚所致，新生儿、婴幼儿及老年人特别敏感，系缺乏还原酶所致。长期大量服用非那西汀可以引起紧盂和膀胱肿瘤，一般可引起肾损害，有的称为“药物性肾炎”。多种解热镇痛药均可引起。长期大量用扑热息痛常发生急性肝损害,口服8～12g/次可致严重肝坏死。解毒可及早用乙酰半胱氨酸（痰易净）或蛋氨酸。在中国因每日用量均在2g以下，故这种损害还未见报道。新生儿禁用，3岁以下小儿慎用。
　　吡唑酮类 　代表药物为氨基比林和安乃近。
　　安乃近（诺瓦经）常用其片剂、针剂和滴鼻剂。作用与氨基比林同，其特点是本品易溶于水（本品为氨基比林之亚硫酸钠加成物），故解热、镇痛较快而强。主要用于退热，亦可用于头痛、关节痛、神经痛、牙痛及肌肉痛等。本药的用法为口服、滴鼻或深部肌肉注射。
　　用药过程中，注意防止虚脱，控制用量。过敏反应严重者为大疱表皮松解症，并可合并严重感染，有致死可能，其发生率仅次于抗生素类。其他还有皮疹、药热等。还可引起粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，并能产生致癌物质──亚硝胺，故只宜短期使用。注射局部可能出现红肿、疼痛，也可能产生肌萎缩及关节障碍。
　　芳香丙酸类 　布洛芬（异丁洛芬；拔怒风）常用其片剂，每片0.2g。
　　本品口服易吸收，有较强的抗炎、镇痛、解热作用。主要用于类风湿性关节炎，其作用与阿司匹林相似，较扑热息痛好。适用于不能耐受阿司匹林的病人，本品对急性痛风性关节炎也有一定疗效。饭后服。
　　在用药过程中，偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血，有溃疡病及出血倾向者慎用。
　　吲哚类 　吲哚美辛（消炎痛）常用其胶囊剂，每粒25mg。栓剂,每粒100mg。本品解热及对炎性疼痛的作用明显，对风湿或类风湿关节炎有消炎镇痛作用，对痛风性关节炎及关节炎的疗效最好；有抗凝血作用，可预防血栓形成；还可减轻免疫反应。上述作用均与抑制前列腺素合成有关。本药可缓解体位性低血压，系增加钠的吸收，恢复血管壁对交感介质的敏感度所致。本品口服吸收迅速而完全，1～4小时血浓度达高峰，90％与血浆蛋白结合。部分经肝代谢,主要由尿排出,排泄快，少量经胆汁排泄。本药多用于不耐受阿司匹林之关节炎患者，也可用于癌性发热及其他不易控制之发热。还可用于原发性肾小球肾炎、痛经、巴特氏综合征（先天性醛固酮增多症)、早产儿动脉导管未闭、贝赫切特氏病,解除胆绞痛及输尿管结石引起的绞痛、偏头痛，治疗色素膜炎等眼科疾患和预防习惯性流产等。饭后服。栓剂以连用10日为一疗程。
　　常见的不良反应为胃肠反应，严重者为胃出血甚至胃穿孔。中枢神经反应发生率为20～50％，持续头痛则应停药。也可发生肝损害、抑制造血系统、过敏反应和溃疡病等。震颤麻痹、癫痫、精神病、支气管哮喘、肾功能不全者及孕妇忌用，老年人及儿童慎用。
　　邻氯苯甲酸类 　双氯灭痛（双氯灭酸钠、二氯芬酸钠）常用其片剂、针剂或栓剂。本品为一新型的强效抗炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比消炎痛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。特点为药效强，不良反应少，用量小，个体差异小。口服吸收迅速，服后1～2小时血浓度达高峰，排泄快，长期使用不蓄积。常用于类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮、癌症、手术后疼痛及各种原因引起的发热。用法为口服或肌注。栓剂,1日2次，50mg/粒。
　　本品可引起胃肠道紊乱、头晕、头痛及皮疹。肝、肾损害及有溃疡病史者慎用。妊娠头3个月应避免使用。
　　其他 　炎痛喜康常用其片剂。为抗炎镇痛药，作用略强于消炎痛，常用于风湿性及类风湿性关节炎的治疗。也可用于骨关节炎、粘连性脊椎炎及其他骨骼肌病的治疗。镇痛、消炎、消肿作用明显，近期有效率较好，其作用为抑制前列腺素合成酶所致。半衰期为45小时，每日服20mg，4～7日即可达稳态血药浓度，长期服用亦不产生蓄积。经肝代谢，以羟化物及葡萄糖醛酸结合形式自尿中排出，仅有 5％以原形自尿粪排泄。饭后服，疗程2周至3个月。长期服用本品，可引起胃溃疡及大出血。应定期检查血液及肝、肾功能，必要时查大便隐血。孕妇及儿童不宜用。偶见头晕、便秘、粒细胞减少等。
　　
常用的其他非甾体抗炎镇痛药见表。但抗炎镇痛实不足以概括本类药作用，例如预防心脏及脑血管形成血栓已成为阿司匹林的主要用途之一。


非甾体抗炎药
non-steroidal antiinflammatory drugs
　　具有抗炎、抗风湿作用，但在化学结构上又与抗炎、抗风湿的肾上腺皮质激素（甾体）迥然不同的一类药物。因具有解热止痛作用，故曾归属解热镇痛药。这类药物的不良反应比甾体药物小。
　　作用 主要有以下几种：
　　①解热 。 外来刺激引起内热原 ，进一步导致前列腺素（PG）释放而致体生温升高，本类药物抑制PG合成酶，故可解热。
　　②镇痛。PG是痛觉致敏物质，本类药物抑制PG释放而镇痛，一般对钝痛有效，但无成瘾性。
　　③抗炎、抗风湿。本类药物抑制PG合成，使缓激肽等炎性物质的释放受阻，故有抗炎、抗风湿作用。炎性疼痛的止痛以吲哚美辛（消炎痛）的效果显著，次为阿司匹林。抗炎、抗风湿则以阿司匹林、氨基比林为较明显，次为吲哚美辛 。又以阿司匹林的不良反应较少，故为抗风湿的首选药，但用量需较大。
　　④抗血小板聚集（抗血栓）。阿斯匹林通过抑制环氧化酶而对血小板聚集有强大的、不可逆的抑制作用。这一作用在阻止血栓形成中具有重大意义。
　　解热镇痛药 常用以下几种：
　　①乙酰水杨酸（阿司匹林）。其五大作用为：解热、镇痛（用于头痛、神经痛、肌肉痛、牙痛及痛经等）、抗炎 、抗风湿和抗血栓。每一作用的用量略有差异。年老体弱或体温在40℃以上之高热者，解热宜用小量，以免因大汗而虚脱。本品的主要不良反应是出血，胃及十二指肠溃疡患者、嗜酒者（胃粘膜有损伤）均应慎用，必须使用时，可采用肠溶片或薄膜片并控制用量。可致皮疹、血管神经性水肿。有哮喘史者慎用。制剂：肠溶片。
　　②对乙酰氨基酚（扑热息痛）。有解热镇痛作用，解热作用与阿司匹林相似，而镇痛作用则较弱。用于感冒发热 、关节痛、神经痛、偏头痛、拔牙后疼痛和术后疼痛等。可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛等反应。长期大量使用可致严重肝损害。3岁以内儿童及新生儿，因肝、肾功能未发育成熟，应避免使用。制剂：片剂。
　　抗炎镇痛药 有解热、镇痛及抗炎作用，尤其以解除炎性疼痛较突出 。常用的有吲哚美辛（消炎痛） 、毗罗昔康（炎痛喜康） 、甲氯灭酸 、萘普生、布洛芬、酮基布洛芬（优洛芬）及芬布芬等。
　　①吲哚美辛（消炎痛）。通过抑制PG合成酶而有解热 、镇痛、抗炎作用，且作用极强。解热及缓解炎性疼痛的作用很明显，常用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎等；有抗血小板聚集作用，可防止血栓形成，但不如阿司匹林作用明显；治疗白色氏病，疗效颇佳；用于胆绞痛、输尿管结石所致的绞痛、偏头痛和月经痛等。内服常有消化道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻及溃疡出血等；中枢神经系统反应有头晕、头痛等；可引起黄疸或转氨酶升高等肝损害；有粒细胞减少等血液系统反应；有皮疹、哮喘等过敏反应；溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘患者及肾功能不全者及孕妇、儿童均应避免使用。制剂：胶囊剂和栓剂。
　　②布洛芬。其抗炎、镇痛、解热作用比阿司匹林及扑热息痛均强。常用于风湿性关节炎、肩周炎及骨关节炎等症 ，适用于不能耐受阿司匹林者，对痛风性关节炎也有疗效。现已制成缓释长效制剂供用。偶有消化道不良反应及皮疹等 ，也能抑制血小板聚集，故可引起出血。溃疡病及有出血倾向者慎用。制剂：片剂。

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小晋

我吃的萘丁美酮干混悬剂（一达灵）属于哪一类呢

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原帖由 小晋 于 2008-3-28 14:50 发表
我吃的萘丁美酮干混悬剂（一达灵）属于哪一类呢

萘丁美酮也是属于非甾体抗炎药之类的。